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西北高原所α-葡萄糖苷酶抑制剂白藜芦醇苷降低餐后高血糖研究取得进展

  糖尿病(DM)是一种慢性代谢性疾病,高血糖是DM的主要表型,随着时间的推移导致严重的糖尿病并发症,包括冠状动脉疾病、中风、外周动脉疾病、视网膜病变、肾病和神经病变。调节餐后血糖(PBG)水平是治疗糖尿病和预防糖尿病相关并发症的有效治疗方法。a-葡萄糖苷酶抑制剂已被推荐作为治疗DM的一线药物,但在临床上由于其副作用使其使用受到限制。因此,从天然产物中筛选高效低毒的α-葡萄糖苷酶抑制剂仍然是研究的热点。 

  “植被恢复与药用植物资源课题组”通过对唐古特大黄中化学成份的系统分离和筛选,发现白藜芦醇苷具有显著的α-葡萄糖苷酶抑制活性。其IC50值为22.9±0.17μM,抑制活性明显强于阳性药物阿卡波糖和白藜芦醇(264±3.27μM108±2.13μM)。体内研究结果显示,口服白藜芦醇苷可显著抑制正常小鼠和糖尿病小鼠的PBG增加,并呈剂量依赖性。此外,通过酶动力学分析和分子对接实验,确定了白藜芦醇苷对α-葡萄糖苷酶的竞争性抑制机制。该研究为开发治疗糖尿病餐后高血糖提供了备选化合物。 

  相关论文“Resveratroloside Alleviates Postprandial Hyperglycemia in Diabetic Mice by Competitively Inhibiting a-Glucosidase”20195月在一区期刊《Journal of Agricultural and Food Chemistry》正式发表。赵晓辉副研究员为该论文第一作者,周国英研究员和岳会兰副研究员为共同通讯作者。该研究得到青海国际合作项目(2017-HZ-806),青海自然基金项目(2018-ZJ-913),四川省学术合作项目(2018JZ0019)等基金资助。 

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